Adja meg a keresendő termék nevét:

A CBD valóban nem pszichoaktív?

Annak megértése, hogy a kannabidiol (CBD) milyen sokféle hatást gyakorol az emberi fiziológiára, egy hosszabb folyamat. Eddig a tudósok több mint 60 különböző molekuláris utat azonosítottak, amelyeken keresztül a CBD hatást gyakorol a szervezetünkre. Ismert például, hogy a CBD több receptor-független csatornán keresztül hat, és az agy különböző receptoraihoz is kötődik, beleértve a szerotonin 5HT1A-t (ami hozzájárul a CBD szorongás ellenes hatásához), a TRPV1-et (amely hozzájárul a CBD antipszichotikus hatásához), a nukleáris receptor PPAR-gamma (szabályozza a génexpressziót) és az árva GPR55 receptor.


A CBD és a tetrahidrokannabinol (THC) molekuláris szerkezete hasonló, de a CBD nem stimulálja közvetlenül a CB1-et és a CB2-t, a kanonikus kannabinoid receptorokat, mint a THC. A THC, a marihuána fő pszichoaktív összetevője azáltal gyakorol hatást ránk, hogy kötődik a CB1-hez, amely az agy és a központi idegrendszer leggyakoribb fehérje receptora.


A THC szorosan illeszkedik a CB1 receptor speciális zsebébe - egy “ortoszterikus” kötési helyre. A zár és a kulcs képe megfelelő az ortoszterikus kötéshez: a THC, a molekuláris kulcs, beilleszkedik a CB1 receptor zárba és bekapcsolja azt, amely egy sejt szinten olyan jelátviteli kaszkádot indít el, amely gátolja más neurotranszmitterek felszabadulását (ezáltal védve az agyat a túl sok gerjesztéstől). Ez az egyik oka annak, hogy a THC ilyen figyelemre méltó terápiás anyag.


A CB1 ortoszterikus kötőhelye a THC endogén unokatestvéreinek, az anandamidnak (az első endokannabinoid vegyület, amelyet az emlős agyában fedeztek fel) és a 2AG (a mi leggyakoribb endokannabinoidunknak) “kulcslyukaként” is. Az agy saját marihuánájához hasonlítva, ezek az endogén kannabinoid vegyületek ugyanabba az ortoszterikus kötő zsebbe illeszkednek, mint a THC, és ugyanazokat a jelátviteli mechanizmusokat aktiválják.



Új adatok a régi tudománnyal szemben


Amióta a CB1-receptort 1988-ban fedezték fel, a kannabinoid kutatók körében hit cikk volt, hogy a CBD a THC-vel ellentétben kevés kötődési affinitással rendelkezik a CB1 iránt. De ez a felfogás a régi tudományon alapszik.


A nemzetközi kannabinoid kutató közösségből származó új adatok azt mutatják, hogy a CBD közvetlenül terápiás szempontból kölcsönhatásba lép a CB1 receptorral. De a CBD a CB1 egy másik dokkoló helyén parkol, amely funkcionálisan különbözik a THC ortoszterikus kötőhelyétől. A CBD kapcsolódik az úgynevezett “alloszterikus” kötőhelyhez a CB1 receptoron.


Amikor a CB1 alloszterikus modulátora, a kannabidiol kiköt a receptoron, nem indít el jelátviteli kaszkádot, de befolyásolja, hogy a CB1 receptor hogyan reagál a THC és az endogén kannabinoidok stimulációjára. A CB1 alloszterikus modulációja megváltoztatja a receptor konformációját (alakját), és ez drámai hatással lehet a sejtjelzés hatékonyságára.


Minden sejtmembrán rendelkezik rengeteg receptorral sokféle hírvivő molekula számára, amelyek befolyásolják a sejt aktivitását. Nem ritka, hogy egy receptornak két különálló kötődési helye van, amelyeket különböző gyógyszerek és endogén vegyületek aktiválhatnak. Az ortoszterikus hely az a kapcsoló, amelyet a gyógyszer bekapcsol, míg az alloszterikus modulátor erősítheti vagy csökkentheti a receptor jelátviteli képességét attól függően, hogy az alloszterikus modulátor hogyan változtatja meg a receptor konformációját.


A zár és kulcs metafora kiterjesztése: Ha az ortoszterikus kötési hely az ajtó zárja, akkor az allosztérikus kötési hely aktiválva megkönnyíti vagy megnehezíti a zár kinyitását. A „pozitív alloszterikus modulátor” úgy változtatja meg a receptor alakját, hogy fokozza a receptor jelátvitelt, míg a “negatív alloszterikus modulátor” csökkenti a receptor transzmisszióját.

PURE LEAF 5%-os CBD Olaj


Gyógyítás pszichotróp hatás nélkül?


Számos gyógyszer megcélozza az ortoszterikus kötőhelyeket a receptor stimulálására. A Big Pharma emellett számos más receptorrendszer szintetikus alloszterikus modulátorát is piacra dobta (például a Mimpara, a Piracetam és a Selzentry). A gyógyszergyárak között komoly érdeklődés mutatkozik az endokannabinoid rendszer alloszterikus modulációja iránt. Elméletben, ha már épp nem a gyakorlatban, az alloszterikus modulátorok elképesztő finomsággal képesek a receptor továbbítás finomhangolásával előállítani a rendszert amplifikáció vagy gátlás céljából.


A CB1 teljes stimulálása terápiás előnyökkel járhat, de a THC pszichoaktivitása lényegében korlátozza orvosi alkalmazhatóságát a Big Pharma katekizmusa szerint. Az orvosi konstellulációk esetében a pszichotróp hatás értelemszerűen káros mellékhatás. Az alloszterikus moduláció növeli a CB1 receptor aktivitásának esélyét anélkül, hogy zavaró diszfóriát vagy felesleges eufóriát okozna.


A skót Aberdeen Egyetem tudósai a CB1 pozitív alloszterikus modulátorát szintetizálták a fájdalom és a neurológiai rendellenességek kezelésére. Amikor a Virginia Commonwealth Egyetem kutatói egereken tesztelték a vegyületet, ennek a “ZCZ011” néven ismert kísérleti gyógyszernek nem volt saját pszichoaktív hatása, de csökkentette a neuropátiás és gyulladásos fájdalmat azáltal, hogy fokozta a CB1 receptor reakcióját az anandamidra, egy endokannabinoid vegyületre.


Az endokannabinoid rendszer alloszterikus modulációjának kutatása még mindig korai szakaszában van. A CB1 alloszterikus modulátorait először 2005-ben fedezték fel. Tíz év telik el, mire a kanadai Halifax-i Dalhousie Egyetem tudósai a British Journal of Pharmacology-ban arról számoltak be, hogy a kannabidiol a CB1 negatív alloszterikus modulátora in vitro. Ez azt jelenti, hogy a CBD csökkenti a THC és az endogén kannabinoidok azon képességét, hogy stimulálják a CB1-et.


A kanadai kutatócsoport azonosította a pontos molekuláris rést, ahol a CBD a CB1-receptoron parkol, amely fehérje 472 aminosavból áll, összefűzve egy összegyűrt láncban, amely hétszer körbefogja a sejtmembránt. A tudósok pontosan képesek mutálni a CB1 receptorokat, egyszerre egy aminosavat célozva meg. A mutációs elemzéssel nyert adatok a CB1 aminosav láncának 98. és 107. pozícióját jelölték meg a CBD legfontosabb dokkoló helyeként.

PURE LEAF 10%-os CBD Olaj


A Dimmer kapcsoló


A CB1 negatív alloszterikus modulációja fogalmilag hasonló a világítótesten található dimmer kapcsolóhoz. A CBD hatással van a tudatunkra és javítja a hangulatot; hangulatvilágítást hoz létre az agy számára és tompítja a rohamokat kiváltó “stroboszkóp fényt”. A CB1 receptor negatív alloszterikus modulátoraként a CBD különös ígéretet mutat az endokannabinoid túlzott vagy túlzott aktivitással járó állapotok (elhízás, anyagcserezavarok, májbetegségek, szív- és érrendszeri problémák) kezelésére, míg a CB1 receptor jelátvitelt fokozó pozitív alloszterikus modulátor hasznos lehet endokannabinoid-hiányhoz kapcsolódó betegségek (például anorexia, migrén, irritábilis bél, fibromyalgia és PTSD).


Meg kell jegyezni, hogy az alloszterikus modulátorok általában nem képesek megváltoztatni a receptor konformációját, hacsak az ortoszterikus kötési helyet sem stimulálják. A CBD csak akkor képes modulálni a CB1 receptor jelátvitelt, ha a THC vagy más kannabinoid vegyület aktív az ortoszterikus kötőhelyen. A teljes növényi kannabisz terápiát tekintve a CBD alloszterikus modulátorként való hatékonysága megköveteli a THC együttes jelenlétét.


A THC és a CBD párhuzamosan működnek; ők a kannabisz-terápiák hatalmi párja. Tekintettel a két növényi vegyület intim szinergiájára, mennyi értelme van a pszichoaktivitást kizárólag az egyiknek (THC) és nem a másiknak (CBD) tulajdonítani? Valóban pontos azt állítani, hogy a CBD “nem pszichoaktív” anyag?


A kutatók bebizonyították, hogy a CBD antipszichotikus, szorongásoldó (szorongáscsökkentő) és antidepresszáns hatásokat kölcsönöz. Ha a CBD képes enyhíteni a szorongást, a depressziót vagy a pszichózist, akkor a kannabidiol nyilvánvalóan mély hangulatváltoztató anyag, még akkor is, ha nem is eufórikus úton tapasztaljuk azt. Talán jobb lenne azt mondani, hogy a CBD “nem úgy pszichoaktív, mint a THC”, ahelyett, hogy ismételgetnénk azt a megszokott és kissé félrevezető állítást, miszerint a “CBD nem pszichoaktív”.


A kannabidiol mint negatív alloszterikus modulátor azonosítása, amely közvetlenül kötődik a CB1 receptorhoz, megkérdőjelezi a CBD-vel kapcsolatos elavult feltételezéseket, és új megvilágításba helyezi annak gyógyászati ​​potenciálját. Viszont, ahogyan tudományos megértésünk és terápiás tapasztalataink elmélyülnek, a CBD nem pszichoaktív leírása elfordulhat.

Vissza

Termékeinket csak a címkén feltüntetett módon szabad adagolni és használni. Tilos alkalmazni, ha Ön terhes vagy szoptat. Használat előtt konzultáljon orvosával, ha súlyos betegsége van, vagy vényköteles gyógyszereket használ. A hatások egyéntől függően eltérhetnek.